1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor

Vasopressin Receptor (血管加压素受体)

神经垂体激素精氨酸加压素 (AVP) 参与多种功能,包括调节体液稳态、血管收缩和促肾上腺皮质激素释放。这些生理效应由三种亚型的加压素受体介导,即 V1a、V1b(或 V3)和 V2。它们都属于大型视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。

V1a 受体在包括心脏在内的神经元和非神经元组织中均有表达,并引发多种生理效应,包括细胞收缩和增殖、刺激肝糖原分解、血小板聚集和凝血因子释放。V1b 受体亚型主要存在于脑垂体中,可刺激促肾上腺皮质激素的释放。V1a 和 V1b AVP 受体均通过 Gαq 家族 (αq、q11、q14、α15/16) 的 G 蛋白 α 亚基起作用,以激活磷脂酶 C-β,从而提高细胞 IP3 和钙水平。相比之下,V2 受体亚型主要位于肾脏,通过异三聚体 G 蛋白 Gs 和腺苷酸环化酶的激活介导 AVP 的抗利尿作用。

The neurohypophysial hormone arginine vasopressin (AVP) is involved in diverse functions including regulation of body fluid homeostasis, vasoconstriction, and adrenocorticotropic hormone release. These physiological effects are mediated by three subtypes of vasopressin receptors, designated V1a, V1b (or V3), and V2. They all belong to the large rhodopsin-like G-protein-coupled receptor family.

The V1a receptor is expressed in both neuronal and non-neuronal tissues including the heart and elicits a variety of physiological effects including cell contraction and proliferation, stimulation of hepatic glycogenolysis, platelet aggregation and coagulation factor release. The V1b receptor subtype is found predominantly in the pituitary gland where it stimulates adrenocorticotropic hormone release. Both the V1a and V1b AVP receptors act through a G protein alpha-subunit of the Gαq family (αq, q11, q14, α15/16) to activate phospholipase C-β, and, thus enhance cellular IP3 and calcium levels. By contrast, the V2 receptor subtype is localized predominantly to the kidney where it mediates the anti-diuretic effects of AVP through the heterotrimeric G protein Gs and activation of adenylyl cyclase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0083
    Ornipressin

    鸟氨酸加压素

    Agonist 98.24%
    Ornipressin (POR-8) 是一种特异性作用于 V1 受体的血管加压素激动剂。Ornipressin 可用作局部血管收缩剂。Ornipressin 可以逆转全身麻醉/硬膜外麻醉联合麻醉引起的低血压。Ornipressin 有抗利尿活性。Ornipressin 在肾衰竭模型中,可降低肾血管阻力并增加肾血流量。
    Ornipressin
  • HY-15009
    Fuscoside Antagonist ≥98.0%
    Fuscoside (OPC-21268) 是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。
    Fuscoside
  • HY-105239
    Selepressin Agonist 99.34%
    Selepressin (FE 202158) 是一种选择性的加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 激动剂。Selepressin 是一种有效的血管加压素。Selepressin 可用于脓毒性休克的研究。
    Selepressin
  • HY-19381
    WAY-151932 Agonist 99.44%
    WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。
    WAY-151932
  • HY-14887
    Fedovapagon Agonist 99.43%
    Fedovapagon (VA106483) 是一种选择性的加压素 V2 受体 (V2R) 激动剂,EC50 值为 24 nM。Fedovapagon 可用于夜尿症的研究。
    Fedovapagon
  • HY-P3066
    SKF 100398 99.48%
    SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。
    SKF 100398
  • HY-P1185
    Antagonist G Antagonist 99.96%
    Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。
    Antagonist G
  • HY-P1390
    d[Cha4]-AVP Agonist 99.27%
    d[Cha4]-AVP 是一种有效的选择性加压素 (AVP) V1b 受体激动剂,对人 V1b 受体的 Ki 为 1.2 nM。d[Cha4]-AVP 对 V1b 受体的选择性高于对人类 V1a 受体、V2 受体和催产素受体。
    d[Cha4]-AVP
  • HY-A0182
    Felypressin

    苯赖加压素

    Agonist 99.62%
    Felypressin (PLV-2) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin 广泛用于牙科手术中。
    Felypressin
  • HY-P0041A
    F992 TFA Inhibitor 98.19%
    F992 TFA 是一种抗利尿肽和后叶加压素 (抗利尿激素) 类似物。
    F992 TFA
  • HY-108678
    TC OT 39 Antagonist
    TC OT 39 是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体 (oxytocin receptor) 的选择性激动剂 (OXTREC50=180 nM)。TC OT 39 也是 Avprla 加压素受体拮抗剂,Ki 值为 330 nM。TC OT 39 在小鼠模型中表现出镇静的作用。
    TC OT 39
  • HY-P1809A
    Velmupressin acetate Agonist 99.47%
    Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) acetate 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2R) 激动剂,对 hV2R 和 rV2R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
    Velmupressin acetate
  • HY-P4678
    (Phe2,Orn8)-Oxytocin Agonist 98.22%
    (Phe2,Orn8)-Oxytocin 是一种选择性 V1 加压素 (V1 vasopressin) 激动剂。(Phe2,Orn8)-Oxytocin 诱导兔附睾持续收缩,EC50 值为 280 nM。
    (Phe2,Orn8)-Oxytocin
  • HY-12981
    RG7713 Antagonist 99.92%
    RG7713 (RO5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。
    RG7713
  • HY-12554B
    Terlipressin acetate Agonist 98.46%
    Terlipressin acetate 是一种具有管活性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
    Terlipressin acetate
  • HY-109181
    Lazuvapagon Agonist
    Lazuvapagon (SK-1404) 是一种血管加压素 V2 受体激动剂,用于遗尿症的研究。
    Lazuvapagon
  • HY-116567
    OPC-51803 Agonist 99.77%
    OPC-51803 是一种具有口服活性的非肽 vasopressin V2 受体激动剂。OPC-51803可用于研究导致尿频的排尿障碍,例如多尿、夜间多尿和某些类型的尿失禁。
    OPC-51803
  • HY-12554
    Terlipressin

    特利加压素

    Agonist
    Terlipressin 是一种具有管活性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
    Terlipressin
  • HY-P4683
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin Antagonist
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin
  • HY-P4683A
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate Antagonist 99.81%
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate

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